药学专业知识二复习笔记第二章
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药（NSAID）
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。COX-2——引起炎症反应。COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
非甾体抗炎药的分类
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选
抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。 4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生
布洛芬适用于：①慢性关节炎的关节肿痛；②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；④解热。
5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。（二）典型不良反应1..最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。3.阿司匹林——水杨酸反应。4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。
阿司匹林5大不良反应：①胃肠道反应；②凝血障碍；③水杨酸反应；④过敏；⑤瑞夷综合征。
6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。
（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护（一）发热首选对乙酰氨基酚； 镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。（二）权衡利弊（1）有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。（2）一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长；（4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）——中枢神经系统镇痛药（第一章）。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
第二节 抗痛风药
痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。一、药理作用与临床评价（一）作用特点——顺序调整。（1）抑制尿酸生成药。（2）促进尿酸排泄药。（3）促进尿酸分解药。（4）抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。
1.抑制尿酸生成药——别嘌醇（1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。
（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇适用于：①血尿酸和24h尿尿酸过多；②有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。③预防痛风关节炎的复发。
非布索坦（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。（2）更安全。
2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。 抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶。
4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。 秋水仙碱适用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。作用机制：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。
（二）典型不良反应1.抑制尿酸生成药——别嘌醇： 皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆： 尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱：（1）泌尿系统损伤——尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。
（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期。2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。
二、用药监护 痛风首选非药物治疗1.禁酒（啤酒、白酒）2.饮食控制（限制嘌呤摄入）3.碱化尿液4.生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。
（一）按分期给药（1）缓解期——别嘌醇。（2）慢性期——长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
（二）谨慎选用秋水仙碱！（1）肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。（2）肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。（3）长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。（4）尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。 静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在10～20min内注入，否则会引起局部静脉炎。
（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇（1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。（2）可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合应用。（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药（1）肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆；尿尿酸≤mg/24h——丙磺舒；（2）尿尿酸≥mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。（3）服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。
1.下列不属于双氯芬酸适应证的是 A.急、慢性关节炎 B.癌痛 C.术后疼痛 D.成人及儿童发热的解热 E.牙痛
B
2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是 A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱 B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱 C.抑制血栓形成 D.对COX-2的抑制作用比COX-1强 E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收
B
3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.地西泮 D.保泰松 E.对乙酰氨基酚
E
4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用 A.选择性COX-2抑制剂 B.水杨酸类 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类
A
5.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.直接抑制中枢神经系统 B.抑制PG的生物合成 C.减少PG的分解代谢 D.阻断PG受体 E.直接对抗PG的生物活性
B
6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用 A.脂蛋白酶 B.脂肪氧合酶 C.磷醋酶 D.环氧酶 E.单胺氧化酶
D
7.下列不属于非甾体抗炎药的是 A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.地塞米松 D.双氯芬酸 E.对乙酰氨基酚
C
8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是 A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强 B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强 C.对COX-1和COX-2的作用一样强 D.仅抑制COX-2的活性 E.仅抑制COX-1的活性
B
9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A
B
10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是 A.直接对抗血小板聚集 B.环氧酶失活，减少TXA2生成 C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.增强维生素K的作用
BA
[11～12] A.秋水仙碱 B.对乙酰氨基酚 C.塞来昔布 D.卡托普利 E.奎尼丁
11.选择性抑制COX-2 12.非选择性抑制COX-2
CB
[13～15] A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.保泰松 E.布洛芬
13.主要用于解热镇痛，抗炎作用弱 14.抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 15.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应
BDE
[16～18] A.别嘌醇 B.秋水仙碱 C.丙磺舒 D.阿司匹林 E.对乙酰氨基酚
16.痛风急性发作期应选用 17.痛风缓解期在关节炎症控制1～2周开始使用 18.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药
BAC
X型题
19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括 A.尼美舒利 B.阿司匹林 C.秋水仙碱 D.苯溴马隆 E.吲哚美辛
BE
20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是 A.抗炎 B.镇痛 C.解热 D.抗血小板聚集 E.抑制呼吸
ABCD
21.抗痛风药的作用机制包括 A.抑制前列腺素的合成 B.抑制尿酸生成 C.促进尿酸排泄 D.促进尿酸分解 E.抑制粒细胞浸润
BCDE
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